Lorcaserin

CMOAPI memiliki berbagai bahan baku lorcaserin, dan memiliki sistem manajemen kualitas total, juga lulus sertifikasi GMP dan DMF.

Menampilkan 1-3 hasil 6

1 2

Apa Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) adalah agen anti obesitas. Jika Anda ingin mengurangi berat badan ekstra tanpa meributkan latihan yang membosankan, inilah yang harus Anda perhatikan sebelum membeli obat serotonergik.
Lorcaserin hydrochloride dikembangkan oleh Arena Pharmaceuticals. Selama bertahun-tahun, ini telah digunakan sebagai pengobatan jangka panjang untuk obesitas. Suplemen menekan nafsu makan dengan meningkatkan rasa kenyang. Selain itu, efektivitas lorcaserin tidak mengharuskan Anda untuk mengikuti beberapa diet ketat atau rutinitas olahraga.
Sejak dimulainya, obat tersebut telah menjalani banyak uji praklinis dan penelitian pada manusia untuk memastikan kemanjuran dan tolerabilitasnya dalam pengobatan obesitas. Pada tahun 2012, FDA menyetujui lorcaserin (Belviq) untuk penggunaan terapeutik tetapi dengan tindakan yang ketat. Misalnya, resep hanya tersedia untuk orang dewasa yang obesitas dan kelebihan berat badan yang memiliki penyakit penyerta terkait berat badan seperti hipertensi, diabetes, dan dislipidemia.
Ada dua merek lorcaserin yang populer yaitu Belviq dan Belviq XR. Keduanya hampir mirip, memiliki lorcaserin hydrochloride sebagai bahan aktifnya.
Kapsul Belviq sedikit lebih kecil, dan kisaran dosisnya dibagi menjadi dua per hari. Sebaliknya kapsul Belviq XR relatif lebih besar. Nama merek lorcaserin ini memiliki tablet rilis panjang berwarna oranye untuk diminum sekali sehari.


Lorcaserin dan Lorcaserin Intermediates

Rasemat Klorokaserin Hidroklorida

Senyawa ini biasa disebut sebagai lorcaserin hydrochloride. Namun, nama ilmiahnya adalah 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Serbuk Racemic Chlorocaserin Hydrochloride berasal dari pencampuran dextrorotatory chlorocaserin hydrochloride dan lev-rotatory chlorocaserin hydrochloride. Perantara lorcaserin digunakan dalam studi dan persiapan obat penurun berat badan yang layak.

Klorokaserin Hidroklorida Dextrorotatory

Zat ini secara kimiawi dikenal sebagai (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS no: 846589-98-8). Namun, dalam istilah awam, itu adalah (R) lorcaserin hidroklorida.
Bahan antara lorcaserin ini adalah bahan baku analitik untuk mempelajari sifat farmakologis obat penurun berat badan. Dalam studi praklinis dengan tikus, senyawa tersebut menunjukkan efek anorektik. Disamping itu juga mengurangi asupan analgesik dan narkotika seperti kafein, amfetamin, dan obat-obatan terkait.

Green Casserole Tangan Kanan

Secara ilmiah, ini adalah (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine dengan CAS no. 616202-92-7.
Casserole hijau kidal tersedia untuk alasan analisis dan studi. Zat ini secara selektif agonistik terhadap reseptor 5-HT2C, oleh karena itu, berguna dalam penelitian obat penekan nafsu makan.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Senyawa ini juga dikenal sebagai lorcaserin hydrochloride hemihydrate. Identitas ilmiahnya adalah (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride adalah bahan baku untuk sintesis lorcaserin.

Basis Bebas Racemic Chlorocaserin

Nama kimianya adalah 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS no: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base adalah produk kelas farmasi untuk digunakan dalam penelitian dan analisis ilmiah.

Kartu Hijau Serin Menengah

Nama ilmiahnya adalah 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS no: 953789-37-2). Green Card Serin juga merupakan perantara dalam persiapan suplemen lorcaserin.
Anda harus mencatat bahwa semua zat antara lorcaserin ini hanya untuk tujuan penelitian. Senyawa tersebut tidak cocok untuk konsumsi manusia atau hewan.


Bagaimana cara kerja Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) menargetkan Sistem Saraf Pusat dengan berinteraksi dengan reseptor hipotalamus tertentu. Kerjanya dengan mengaktifkan serotonin 2C (5-HT2C) pada neuron pro-opiomelanocortin. Bagian otak ini memiliki andil dalam nafsu makan dan kebiasaan makan. Meskipun ada subtipe reseptor lain seperti 5-HT2A dan 5-HT2B, obat ini memiliki afinitas tertinggi untuk 5-HT2C.
Suplemen penurunan berat badan Lorcaserin mengaktifkan reseptor 5-HT2C, oleh karena itu, mendorong ekspresi hormon alpha-MSH. Alpha-MSH bekerja pada reseptor melanokortin-4, yang mengirimkan sinyal ke otak bahwa Anda kenyang.
Sifat agonistik lorcaserin dengan reseptor 5-HT2C menambah rasa kenyang, oleh karena itu, mengurangi asupan makanan dan mempercepat penurunan berat badan. Menurut beberapa hipotesis ilmiah, obat serotonergik ini memodulasi kadar leptin, hormon yang berperan dalam penurunan berat badan. Kelebihan menggunakan suplemen ini sebagai agen anti-obesitas adalah tidak memicu penyakit jantung katup. Alasannya adalah karena kurang agonistik terhadap reseptor 5-HT2B.


Manfaat dan Efek Samping Lorcaserin

manfaat

Mengonsumsi lorcaserin hydrochloride meningkatkan perasaan kenyang. Ini membantu dengan gangguan makan, seperti yang umum terjadi pada pemakan emosional dan pesta mabuk-mabukan. Menurut uji klinis lorcaserin yang berhasil, seseorang dapat kehilangan setidaknya 5% dari berat badannya dalam 12 minggu.
Meskipun jarang, kehilangan kurang dari 5% berat badan Anda saat menggunakan lorcaserin berarti Anda mungkin tidak akan pernah mencapai hasil yang berarti bahkan dengan pengobatan jangka panjang. Pada titik ini, para peneliti merekomendasikan agar Anda berhenti memberikan suplemen penurun berat badan.
Menggunakan agen serotonergik ini niscaya akan memicu proses pembakaran lemak. Namun, Anda harus memasukkan beberapa aktivitas fisik sambil mengikuti diet rendah kalori. Selain itu, efektivitas lorcaserin dalam manajemen berat badan bergantung pada administrasi berkelanjutan. Menghentikan dosis dapat mempengaruhi hasil secara negatif.
Selain manajemen berat badan, lorcaserin juga bekerja dengan menurunkan aktivasi dopamin yang berlebihan sebagai respons terhadap narkotika tertentu seperti kafein, morfin, kodein, atau amfetamin. Efek agonistik suplemen pada reseptor serotonin membuatnya cocok untuk menangani gangguan psikotik.
Menurut para ilmuwan, lorcaserin juga dapat meringankan gejala skizofrenia karena mengurangi pelepasan dopamin.

Efek Samping
  • Sakit kepala
  • Pusing
  • Kelelahan
  • Mual
  • Kegelisahan
  • Sakit punggung atau otot
  • Sembelit
  • Sering dan sulit buang air kecil
  • Arik
  • Mulut kering
  • Perubahan visi seperti blurriness
  • Batuk
  • Mata kering

Lebih dari separuh gejala negatif lorcaserin HCl disebabkan oleh overdosis. Anda dapat melewati efek samping lorcaserin dengan tetap berpegang pada tindakan pencegahan obat. Misalnya, Anda tidak boleh melebihi kisaran dosis harian. Dalam kasus overdosis, pastikan untuk mencari nasihat medis. Beberapa reaksi yang harus diperiksa termasuk halusinasi, perubahan suasana hati, sakit perut, detak jantung tidak teratur, dan histeria.

kewaspadaan:

Sebelum memberikan suplemen lorcaserin HCl, Anda perlu mempertimbangkan kontraindikasi dan tindakan pencegahan obat berikut;

  • Beberapa pengguna mungkin alergi terhadap bahan lorcaserin
  • Wanita hamil dan ibu menyusui sebaiknya tidak menggunakan lorcaserin karena dapat mempengaruhi bayi
  • Suplemen dapat berinteraksi dengan beberapa obat resep dan non resep dan mengganggu sifat farmakologis mereka
  • Obat penurun berat badan Lorcaserin dikontraindikasikan untuk pasien yang rentan terhadap kanker atau mereka yang sudah menderita penyakit tersebut.

Siapa yang Dapat Menggunakan Lorcaserin?

Lorcaserin secara terapeutik berguna dalam pengobatan obesitas. Menurut peraturan FDA, obat serotonergik ini hanya cocok untuk orang yang kelebihan berat badan dengan BMI lebih dari 27kg / m2 dan orang dewasa obesitas dengan BMI lebih dari 30kg / m2. Namun, resep tersebut hanya berlaku untuk pasien yang memiliki kondisi terkait berat badan seperti dislipidemia, tekanan darah tinggi, penyakit kardiovaskular, dan hipertensi.
Hanya pasien dewasa yang dapat membeli lorcaserin untuk manajemen berat badan kronis. Sebuah film melalui uji klinis dengan obat menegaskan dari subjek manusia di atas 18 tahun. Terlebih lagi, keamanan dan kemanjurannya pada pasien di bawah 18 tahun belum dikonfirmasi.
Meskipun orang dewasa yang mengalami obesitas atau kelebihan berat badan dapat menggunakan suplemen penurun berat badan lorcaserin, ada beberapa kontraindikasi untuk beberapa kelompok. Misalnya, wanita hamil tidak mungkin dilakukan. Selain itu, tidak jelas apakah obat tersebut melewati ASI, sehingga ibu menyusui dilarang mengonsumsinya.


Apa Perbedaan Antara Lorcaserin, Cetilistat, dan Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl adalah penekan nafsu makan sementara orlistat dan cetilistat menahan hidrolisis trigliserida menjadi asam lemak yang dapat diserap. Suplemen ini menargetkan wilayah hipotalamus di otak yang mengatur nafsu makan dan rasa kenyang. Mengambil lorcaserin akan memulai rasa kenyang dan memberi sinyal pada tubuh bahwa Anda kenyang terlepas dari sedikit jumlah yang telah Anda konsumsi. Oleh karena itu, penurunan berat badan terjadi karena berkurangnya asupan makanan dan keengganan makan.
Dengan lorcaserin, pasien obesitas dapat kehilangan lebih dari 5% dari berat badan awal mereka dan pengurangan ukuran pinggang sekitar 3cm. Pengobatan menunjukkan perubahan signifikan dibandingkan saat menggunakan orlistat.
Pada 2012, lorcaserin hydrochloride memenangkan persetujuan FDA dan menjadi obat resep untuk obesitas dan komorbiditas terkait berat badan. Namun, Badan Federal menariknya dari pasar karena peningkatan perkembangan kanker di antara penggunanya.

Cetilistat

Sama seperti lorcaserin (Belviq), cetilistat adalah obat anti obesitas. Mengambil obat memblokir lipase pankreas, yang bertanggung jawab untuk memecah trigliserida. Akibatnya, trigliserida tidak akan terhidrolisis menjadi asam lemak bebas untuk penyerapan yang efisien ke dalam tubuh. Oleh karena itu, lemak akan dikeluarkan tanpa tercerna.
Cetilistat dapat menyebabkan penurunan hingga 10% dari berat badan dan lingkar pinggang berkurang secara signifikan.
Tidak seperti efek samping lorcaserin, gejala negatif cetilistat terutama terkait dengan pencernaan. Misalnya, seseorang akan mengalami tinja berminyak dan kendur, perut kembung, sering buang air besar, atau inkontinensia tinja.
Cetilistat belum mendapatkan persetujuan dari FDA karena saat ini sedang dalam tahap awal studi manusia. Sejauh ini, suplemen tersebut memiliki hasil yang menjanjikan. Perbandingan antara statistik klinis cetilistat dan orlistat membuktikan bahwa yang pertama secara signifikan mempercepat penurunan berat badan dan memiliki tolerabilitas yang lebih baik.
Kelebihan dari cetilistat adalah tidak bekerja pada enzim gastrointestinal lain maupun sistem saraf. Fakta ini menjelaskan mengapa reaksi merugikan lebih sedikit.

Orlistat

Baik Lorcaserin dan orlistat membantu menurunkan berat badan. Namun, mekanisme kerjanya berbeda.
Sama seperti cetilistat, Orlistat secara sementara menghambat lipase lambung dan pankreas. Penghambatan ini mengganggu hidrolisis trigliserida dari makanan seseorang, oleh karena itu, semua lemak yang diserap akan dikeluarkan tanpa perubahan.
Menurut uji klinis yang tersedia, subjek manusia dapat menurunkan berat badan lebih cepat saat menggunakan orlistat daripada mereka yang menggunakan plasebo. Pada akhir enam bulan, akan ada perubahan penting pada lingkar pinggang. Selain itu, mengonsumsi obat tersebut mengurangi tekanan darah dan kejadian diabetes tipe II.
Orlistat adalah alternatif lorcaserin yang ideal yang tersedia sebagai obat resep untuk mengobati obesitas, tetapi Anda juga dapat membeli tanpa resep. Tidak seperti lorcaserin, obat ini masih ada dalam daftar putih FDA. Sebagian besar negara bagian akan menjual suplemen tanpa perlu resep yang valid. Ambil contoh, di AS, Uni Eropa, dan Australia, membeli orlistat semudah membayar sepasang sepatu kets. Orlistat tidak memiliki efek pada enzim GIT lain maupun sistem saraf.

Pendeknya

Cetilistat dan orlistat adalah alternatif lorcaserin untuk mengobati kelebihan berat badan dan obesitas. Namun, efisiensinya hanya akan meningkat dengan aktivitas fisik dan diet rendah kalori. Lorcaserin dan orlistat mengurangi berat dan ukuran pinggang tetapi menghentikan dosisnya akan membuat pengguna mendapatkan kembali hingga 35% dari apa yang telah hilang.
Sejauh ini, hanya suplemen Cetilistat yang belum masuk daftar putih FDA AS karena masih dalam uji klinis. Sedangkan untuk orlistat, memperolehnya lebih seperti membeli parasetamol khas Anda. Sebaliknya, melakukan pembelian lorcaserin hampir mustahil karena Badan Federal AS membatalkan persetujuannya pada awal 2020.
Ketiga obat tersebut bekerja secara efisien tetapi cetilistat memiliki hasil yang luar biasa. Selain itu, efek sampingnya lebih sedikit dan dapat ditoleransi dengan baik di dalam tubuh.


Di mana dapat membeli Lorcaserin dan Perantaranya?

Anda bisa membeli lorcaserin di toko online. Bubuk ini tersedia dalam jumlah besar untuk peneliti dan analis. Bila tujuan Anda adalah menurunkan berat badan ekstra karena obesitas, Anda dapat melihat lorcaserin untuk dijual online. Namun, Anda mungkin memerlukan resep karena pedoman ketat dari FDA.
Jika Anda mencari lorcaserin atau bahan perantaranya, Anda harus menghubungi CMOAPI untuk mengetahui pasokan produk murni yang valid. Senyawa kami telah melalui jaminan kualitas.


Referensi
  1. Taylor, J., Dietrich, E., dan Powell, J. (2013). Lorcaserin untuk Manajemen Berat Badan. Diabetes, Sindrom Metabolik, dan Obesitas.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Tinjauan Penggunaannya dalam Manajemen Berat Badan Kronis. Narkoba.
  3. Hess, R., dan Cross, LB (2013). Keamanan dan Khasiat Lorcaserin dalam Pengelolaan Obesitas. Kedokteran Pascasarjana.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., dan Singh, SK (2014). Lorcaserin: Obat Antiobesitas Baru. Jurnal Farmakologi & Farmakoterapi.
  5. Chan, EW dkk. (2013). Kemanjuran dan Keamanan Lorcaserin pada Orang Dewasa yang Obesitas: Analisis Meta dari Uji Coba Terkontrol Secara Acak (RCT) 1 Tahun dan Tinjauan Naratif pada RCT Jangka Pendek. Ulasan Obesitas.
  6. Nigro, SC, Luon, D., dan Baker, WL (2013). Lorcaserin: Agonis Serotonin 2C Baru untuk Pengobatan Obesitas. Riset dan Opini Medis Terkini.